药师
本品对巨细胞病*（CMV）有很强的抑制作用，对人类疱疹病*有很强的抑制作用。体外试验本品抑制病*作用较阿昔洛韦强。更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病*及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。本品对病*DNA多聚酶的抑制作用较对宿主多聚酶强。
口服吸收差，空腹时生物利用度大约为5％，进食后为6％~9％。在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘，脑脊液内浓度为同期血药浓度的24%～70%。在体内不代谢，消除半衰期为2.5～3.6小时，肾功能减退者可延长至9～30小时。主要以原型经肾排出。
（1）适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病*视网膜炎的诱导期和维持期治疗。
（2）亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病*感染及用于巨细胞病*血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病*疾病。
（1）静脉给药
1）治疗巨细胞病*视网膜炎的标准剂量：①诱导期，静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静脉滴注1小时以上，疗程14～21日。②维持期，静脉滴注按体重一次5mg/kg，静脉滴注1小时以上，一日1次，每周7次，或6mg/kg，一日1次，每周5次。
2）器官移植病人预防标准剂量：①诱导期，静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日。②维持期，静脉滴注按体重一次5mg/kg，静脉滴注1小时以上，一日1次，每周7次，或6mg/kg，一日1次，每周5次。
（2）口服给药
1）巨细胞病*视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐维持量为每次mg，一日3次，与食物同服。也可在非睡眠时每次服mg，每3小时1次，每日6次，与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展，则应重新进行诱导治疗。
2）晚期人类免疫缺陷病*感染患者CMV病的预防：预防剂量为每次mg，一日3次，与食物同服。
3）器官移植受者CMV病的预防：预防剂量为每次mg，一日3次，与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。
4）若患者肾功能减退，则应根据肌酐清除率酌情调整用量。
肾功能不全的成年人按肌酐清除率调整剂量，见表1。
表1肾功能不全的成年人按肌酐清除率调整剂量
Cl/（ml/min）
诱导治疗剂量
维持治疗剂量
≥70
5.0mg/（kg?12h）
5.0mg/（kg?d）
50~69
2.5mg/（kg?12h）
2.5mg/（kg?d）
25~49
2.5mg/（kg?d）
1.5mg/（kg?d）
10~24
1.25mg/（kg?d）
0.mg/（kg?d）
10
1.25mg/kg，3次/w
0.mg/kg，3次/w
血液透析后给药
血液透析后给药
对阿昔洛韦或更昔洛韦过敏者禁用。
常见的不良反应为骨髓抑制，此外可见贫血。中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性粒细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病*感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜脱离。
（1）本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。
（2）本品对静止期病*无抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病*感染时往往需长期维持用药，防止复发。
（3）本品注射剂须静脉滴注给药，不可肌内注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加*性。
（4）本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。
（5）用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每2天测定血细胞计数，以后为每周测定1次。
（6）肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。（7）本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或黏膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。
（8）育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月。
（9）用药期间应每两周进行血清肌酐或肌肝清除率的测定。
（10）艾滋病合并巨细胞病*视网膜炎患者，在治疗期间应每6个月进行1次眼科检查。
（11）器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。
（1）影响造血系统的药物、骨髓抑制剂及放射治疗等与本品同用时，可增加对骨髓的抑制作用。
（2）本品与肾*性药物同用时(如两性霉素B、环孢素)可能加强肾功能损害，使本品经肾排出量减少而引起*性反应。
（3）与齐多夫定同用时可增强对造血系统的*性，必须慎用。
（4）与去羟肌苷同用或先后使用可使后者AUC显著增加(增加72%～%)，两者经肾清除量不变。
（5）本品与亚胺培南-西司他丁同用可发生全身抽搐。
（6）与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%，其AUC增加约53%，因而易产生*性反应。
（7）应避免与氨苯砜、喷他咪、氟胞嘧啶、长春碱、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺类及核苷类药物合用。
注射用无菌粉末：①0.05g；②0.15g；③0.25g。
密闭、干燥、冷暗处保存。
以上内容节选自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》年版。
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